セルベースの分子間相互作用解析装置
LigandTracer シリーズ

細胞膜タンパク質は、分子標的治療薬あるいは分子イメージングプローブの重要な標的分子であり続けています。

しかし、膜タンパク質ならではの特性から、リガンドと膜タンパク質の正確な分子間相互作用（例えばK_D値）を知ることは困難でした。

膜貫通領域に疎水性アミノ酸を多く持つ膜タンパク質は可溶化が困難で、可溶化できたとしても細胞で発現しているときの立体構造が失われてしまいます。したがって、SPRやBLI等の従来法では、受容体などの膜タンパク質に対する薬剤や分子プローブの相互作用を正確に解析することができませんでした。

LigandTracerは非常にシンプルな測定原理でこの課題を解決しました。

検出できるプローブ（蛍光 or RI）の種類と核種により、4機種がラインナップされています。

LigandTracerの測定原理はシンプルです。

1. 
   細胞を培養しているディッシュを傾斜の付いた回転台の上に置きます。
   細胞はディッシュ底面の一部のみに接着させます。
2. 標識したリガンドを含む培地をディッシュに入れます。
3. 装置上でシャーレが回転し、細胞が培地に浸るとリガンドが細胞膜上のタンパク質（受容体）に結合します。
4. 受容体に標識リガンドが結合した細胞が検出器の直下を通過するとシグナルが検出されます。

このシンプルな測定原理と多彩なデータ解析が可能な機能的なソフトウェアにより、リガンド-受容体結合に関する様々な情報を得ることが可能です。

※ 動物培養細胞だけでなく、ディッシュに固定化できる様々なターゲットを解析対象とすることができます。

※ 測定は基本的に1サンプルずつ行います。スクリーニング等のスループットを求める実験には適しません。

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LigandTracerに付属する標準解析ソフトウェアです。リアルタイム相互作用データから、簡単なマウス操作で多彩なデータを得ることができるパワフルな解析ツールです。

最も一般的な使われ方は、実測した結合カーブの理論カーブへのフィッティングと、結合速度定数（k_a）、解離速度定数（k_d）、平衡解離定数（K_D）の算出、結合部位飽和時のシグナル（B_max）の算出ですが、ツールボックスの選択あるいはアドオンの追加により、それ以外の様々な解析を実行できます。

解析後のグラフデータは、画像ファイルとして直接エクスポートが可能で、論文投稿データとしてご使用いただけます。

データをRidgeview Instruments社にお送りいただくことでお使いただける解析ツールです。

InteractionMapではリガンドと受容体の結合様式について、さらに進んだ解析が可能です。解析結果は2Dあるいは3Dのヒートマップとして表示され、リガンドと受容体の個々の1:1の結合イベントがピークとして示されます。

例えば、ダイマー受容体との結合が、モノマー受容体との結合と別のピークとして表示され、それぞれの結合様式についての結合カーブを得ることができます。親和性と結合カイネティクスも別々に解析され、それぞれの結合モードの割合も知ることが可能です。

リガンドの結合メカニズムについて一歩進んだデータを得ることで、リガンド-受容体結合が関わる生物学的プロセスの理解が深まるだけでなく、医薬品開発における開発薬剤の評価の精度を高めます。